Kwas acetylosalicylowy / Polopiryna / Aspiryna

ACIDUM ACETYLSALICLIUM
tabletki 300 mg

Substancja czynna przejawia działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwgorączkowe oraz antyagregacyjne. Lek jest pochodną kwasu salicylowego i należy do grupy połączeń niesteroidowych. Jego działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne jest oparte na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności enzymów biorących udział w ich powstawaniu. Enzymy te to cyklooksygenazy COX-1 i COX-2 — białka działające na kwas arachidonowy, który jest substratem do biosyntezy prostaglandyn. Oba białka enzymatyczne charakteryzują się podobną budową i różnią się tylko niewielkimi fragmentami struktury. Mają natomiast różne własności: COX-1 występuje w organizmie człowieka stale i jest zwana cyklooksygenazą konstytutywną, natomiast COX-2 pojawia się po wystąpieniu stanu zapalnego i jest zwana cyklooksygenazą indukowaną. Kwas acetylosalicylowy działa na ten drugi enzym w mniejszym stopniu niż na COX-1.

Działanie przeciwgorączkowe i napotne pojawia się po zastosowaniu dawki 1,0-1,5g/dobę, natomiast działanie przeciwzapalne po kilkudniowym stosowaniu leku w w/w dawkach. Przy stosowaniu dawek powyżej 1g/dobę preparat działa fibrynolitycznie (rozpuszczanie skrzepów) i obniża krzepliwość krwi.

Działanie antyagregacyjne lek realizuje poprzez zmniejszenie wydzielania z płytek krwi tromboksanu A2 oraz kwasu adenozynodwufosforowego, w wyniku stosowania niskich dawek 30-150 mg, przyjmowanych raz na dobę.

Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%. W oso­czu krwi łączy się z białkami (albuminy) w 50-90%, a następnie podlega hydrolizie do metabolitu aktywnego, którym jest kwas salicylowy, powstający po odszczepieniu z cząsteczki leku reszty acetylowej. Metabolit czynny ma zdolność przenikania przez barierę łożyska i do mleka matki karmiącej piersią. Podlega metabolizmowi w wątrobie, przekształcając się w nieaktywny kwas salicylurowy i inne metabolity. Produkty metabolizmu są wydalane z organizmu z moczem, podobnie jak 10% formy niezmienionej (acetylopochodna). Czas połowicznego rozpadu (t1/2) dla kwasu acetylosalicylowego wynosi ok. 2-3 godz., natomiast dla kwasu salicylowego t1/2 = ok. 6 godz. Dawka śmiertelna leku wynosi 20-30g substancji.

Wskazania:
Bóle o małym lub umiarkowanym nasileniu różnego pochodzenia, nerwobóle, gorączka w przebiegu zaziębienia, choroba reumatyczna i gośćcowa, zapobiegawczo przed zawałem serca, w zakrzepicy naczyń krwionośnych, w udarze niedokrwiennym serca, w przewlekłej chorobie wieńcowej.

Przeciwwskazania:
Czynna choroba wrzodowa, III trymestr ciąży i okres karmienia piersią, w okresie przedoperacyjnym (5-7 dni przed zabiegiem), w przebiegu chorób wirusowych u dzieci do 12 roku życia oraz w przypadkach nadwrażliwości na lek.

Działania niepożądane:
Dolegliwości dyspeptyczne (niestrawność, zgaga, nudności, wymioty), uszkodzenie błony śluzowej żołądka z krwawieniem, uczynnienie choroby wrzodowej, małopłytkowość, uszkodzenie nerek (zwłaszcza w przypadkach stosowania dawek toksycznych lub długotrwałego stosowania dużych dawek), odczyny alergiczne skórne (rumień, pokrzywka) i uogólnione (np. astma aspirynowa), zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia słuchowe i wzrokowe. Przy większych dawkach lub w przewlekłym stosowaniu mogą wystąpić zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej w formie zasadowicy, a następnie kwasicy metabolicznej, przyspieszenie oddechu, niewydolność krążenia, stany zamroczenia, pobudzenia, omamy, drgawki, zapaść krążeniowa, zaburzenia ryt­mu serca, sinica i żółtaczka.

Interakcje:
Kwas acetyloalicylowy nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (np. heparyny), trombolitycznych (np. streptokinazy) oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych (z grupy sulfonylomocznika), nasila toksyczny wpływ metotreksatu na szpik, nasila działanie kwasu walproinowego (a ten ostatni podwyższa aktywność antyagregacyjną leku), osłabia działanie leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego, hipotensyjnych z grupy IACE, moczopędnych (w przypadku furosemidu nasila ototoksyczność). Stosowany łącznie z alkoholem etylowym nasila krwawienia z przewodu pokarmowego. Barbiturany i propranolol zmniejszają siłę jego działania, a leki z grupy antacida (zobojętniające kwas solny) zmniejszają wchłanianie leku.

Dawkowanie:
Dorośli przeciwbólowo i przeciwgorączkowo zazwyczaj do 2,0 g/dzień w dawkach podzielonych; reumatoidalnym zapaleniu stawów: 2,5-5,0 g/dzień; świeży zawał serca, udar i napad niedokrwienny mózgu: 160-325 mg/dzień. Dzieci przeciwbólowo i prze­ciwgorączkowo wiek 4-7 lat: 250 mg/dzień 3 razy na dobę; 8-14 lat: 250 mg/dzień 3-4 razy na dobę; po 15 roku życia 500 mg/dzień 3-4 razy na dobę. Leku nie podaje się dzieciom w 1-ym roku życia.

Preparaty:
– Ampirina tabl. 325 mg
– Anopyrin tabl. 400 mg, 100 mg i 30 mg
– Aspi tabl. dojelitowe tabl. 325 mg
– Aspirin tabl. 325 mg i 500 mg
– Bestpirin tabl. dojelitowe 325 mg, 75 mg i 30 mg
– Encopirin tabl. dojelitowe 325 mg
– Miraspryn tabl. 325 mg
– Novasen tabl. dojelitowe 325 mg i 650 mg
– Novaspryn tabl. powl. dojelitowe 325 mg
– Polopiryna tabl. powl. dojelitowe 500 mg
– Polopiryna S tabl. rozpuszczalne 300 mg
– Salpirin tabl. dojelitowe 500 mg
– Togal ASS tabl. 400 mg
– Upsarin tabl. musujące 325 mg.