METAMIZOLUM NATRICUM
ampułka 500 mg/ml (5 ml)

Pochodna pirazolonu o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym oraz słabym działaniu spazmolitycznym. Mechanizm działania nie został w pełni wyjaśniony, może być związany m.in. z hamowaniem cyklooksygenaz. Metamizol po podaniu p.o. szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i ulega hydrolizie do wykazującej działanie kliniczne 4-N-metyloantypiryny. Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa. Metamizol przenika przez łożysko, a jego metabolity – do pokarmu kobiecego. Po podaniu p.o. tmax wynosi 1,2–2 h, t1/2 – 2,6–3,5 h, po podaniu i.v. tmax wynosi kilka min, t1/2 – ok. 14 min, a po podaniu i.m. tmax wynosi 1,7 h. Wydalany w formie zmetabolizowanej, głównie przez nerki (96%).

Wskazania:
Bóle różnego pochodzenia, stany gorączkowe nieustępujące po innych lekach. Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań powinien być stosowany tylko w przypadku, gdy podanie doustne nie jest wskazane, natomiast u dzieci jedynie w przypadku zagrażających życiu stanów gorączkowych nieustępujących po podaniu innych leków.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na metamizol, inne pochodne pirazolonu lub którykolwiek składnik preparatu, nadwrażliwość na inne NLPZ, w szczególności objawiająca się astmą, obrzękiem naczynioruchowym, pokrzywką lub nieżytem nosa, zmiany w obrazie morfologicznym krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość), ostra niewydolność nerek lub wątroby, ostra porfiria wątrobowa, wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ciąża, okres karmienia piersią. Nie stosować z innymi pochodnymi pirazolonu (aminofenazon, fenylobutazon, oksyfenbutazon). Nie stosować u dzieci poniżej 1. rż. Zachować ostrożność u pacjentów z ciśnieniem skurczowym <100 mm Hg lub z niewydolnością serca, nerek albo wątroby, chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, astmą oskrzelową (zwłaszcza jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok). Stosowanie metamizolu w dużych dawkach lub długotrwale zwiększa ryzyko agranulocytozy, dlatego nie należy go stosować dłużej niż 7 dni; w przypadku konieczności długotrwałego stosowania należy kontrolować morfologię krwi; w razie wystąpienia objawów agranulocytozy, np. podwyższonej temperatury ciała połączonej z bólem gardła i owrzodzeniami w jamie ustnej, należy natychmiast lek odstawić i zastosować odpowiednie leczenie. W przypadku wystąpienia objawów reakcji anafilaktycznej (np. duszności, obrzęku języka, obrzęku naczynioruchowego, wysypki lub pokrzywki) lek należy natychmiast odstawić i zastosować odpowiednie leczenie.

Działania niepożądane:
Niezbyt często: osutka polekowa, reakcje hipotensyjne nietowarzyszące reakcjom anafilaktycznym lub anafilaktoidalnym, mogące prowadzić do niedociśnienia (ryzyko niedociśnienia zwiększa się w przypadku szybkiego podania i.v.). Rzadko: zmiany skórne grudkowo-plamkowe, leukopenia. Bardzo rzadko: napad astmy, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka, wstrząs, agranulocytoza, małopłytkowość, nagłe pogorszenie czynności nerek, białkomocz, skąpomocz, bezmocz, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek. Ponadto: reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, szczególnie po podaniu i.v., ból w miejscu wstrzyknięcia i odczyny miejscowe, zapalenie żył, nudności, wymioty, bóle brzucha, podrażnienie żołądka, biegunka, suchość w jamie ustnej, uszkodzenie wątroby, bóle i zawroty głowy, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, uszkodzenie szpiku, niekiedy prowadzące do zgonu. U osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej lek może wywoływać hemolizę krwinek. Po zastosowaniu bardzo dużych dawek metamizolu wydalanie nieszkodliwego metabolitu może powodować czerwone zabarwienie moczu. Przedawkowanie. Pochodne pirazolonu stosowane w dużych dawkach działają pobudzająco na OUN. Mogą wystąpić: zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia słuchu, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia świadomości, śpiączka, drgawki toniczno-kloniczne, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, bóle brzucha, wymioty, nadżerki błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, krwawienia, perforacje, uszkodzenie komórek wątrobowych, martwica kanalików nerkowych, alergiczny skurcz oskrzeli, wysypka, pokrzywka, obrzęk, złuszczające zapalenie oraz martwica toksyczna rozpływna naskórka, zaburzenia hematologiczne. Po przyjęciu dużych dawek metamizolu mogą wystąpić drgawki i śpiączka, a objawy te mogą wystąpić już po upływie 10 min. Leczenie objawowe i podtrzymujące; można zastosować forsowaną diurezę lub dializę otrzewnową.

Interakcje:
Nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, fenytoiny i sulfonamidów. Może zmniejszać stężenie cyklosporyny w osoczu. Barbiturany zmniejszają, a inhibitory MAO nasilają działanie metamizolu. Stosowany w czasie leczenia chlorpromazyną może prowadzić do ciężkiej hipotermii. Ograniczone dane wskazują, że lek może wpływać na farmakokinetykę ryfampicyny. Nie stwierdzono interakcji z lekiem zobojętniającym sok żołądkowy zawierającym wodorotlenek glinu i magnezu. Jednoczesne stosowanie metamizolu z alkoholem może powodować zmiany farmakokinetyki obu substancji.

Dawkowanie:
P.o. Dorośli: doraźnie 0,5–1 g jednorazowo; maks. dawka jednorazowa – 1 g, maks. dawka dobowa – 3 g. Głęboko i.m. lub powoli i.v. (0,5 g/min); przed podaniem i.v. zaleca się rozcieńczenie leku w stosunku 1:10 za pomocą 5% roztw. glukozy, 0,9% roztw. NaCl lub płynu Ringera. Dorośli i młodzież po 15. rż. (o mc. >53 kg): doraźnie 0,5–1 g, można powtarzać co 6–8 h; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 2,5 g; dawka maks. 5 g/d. U dzieci po 1. rż. i.m. lub i.v. wyłącznie w ciężkiej, zagrażającej życiu gorączce, kiedy inne leki przeciwgorączkowe są nieskuteczne lub przeciwwskazane; dawka w zależności od masy ciała: 9–15 kg mc. – 0,1–0,25 g, 16–23 kg mc. – 0,15–0,4 g, 24–30 kg mc. – 0,2–0,5 g, 31–45 kg mc. – 0,25–0,5 g, 46–53 kg mc. – 0,4–0,9 g; dawkę można powtarzać co 6–8 h.

Preparaty:
– Pyralgin roztwór do wstrzykiwań 500 mg/ml 5 ml 5 amp. 5 ml
– Pyralgin roztwór do wstrzykiwań 500 mg/ml 2 ml 5 amp. 2 ml
– Pyralgin tabl. 500 mg/tabl. 6 tabl.
– Pyralgin tabl. 500 mg/tabl. 12 tabl.