MORPHINI SULFAS
ampułka 10 mg/ml (1 ml)
Morfina została wyizolowana z opium (stężałego soku pozyskiwanego z Maku lekarskiego) na początku XIX w., a jej strukturę, podaną przez Robinsona w 1923 r., potwierdzono pełną syntezą chemiczną w połowie XX w. Morfina należy do narkotycznych leków przeciwbólowych o charakterze alkaloidowym. Działa krótkotrwale przeciwbólowo, wywołuje sedację, senność i powoduje wystąpienie euforii.
Ból jest zjawiskiem sygnalizującym uszkodzenie tkanek. Jego umiejscowienie i nasilenie pozwala określić miejsce, rodzaj i rozległość uszkodzenia. Podrażnione receptory czuciowe przekazują impulsy bólowe drogami czuciowymi do kory mózgu, gdzie odbierane jest wrażenie bólu. Natężenie bólu zależy od wielkości podrażnienia oraz powstającego impulsu bólowego, lecz jego odczuwanie jest modulowane specyficznymi substancjami endogennymi, zwanymi neuromodulatorami bólu. W wyniku uszkodzenia tkanek następuje wyzwolenie wielu substancji, spośród których przekaźnikami bólu, potęgującymi jego wrażenie poprzez pobudzanie receptorów bólowych, są prostaglandyny (pochodne kwasu prostanowego), substancja P (oligopeptyd zbudowany z 11 aminokwasów), jony potasu i inne.
Natomiast substancje hamujące odczuwanie bólu: endorfiny, enkefaliny i dynorfiny powstają w wyniku hydrolizy polipeptydu-lipotropiny β. Najaktywniejsza okazała się β-endorfina, peptyd zbudowany z 31 aminokwasów. Podobne własności przejawiają enkefaliny i dynorfiny, także o budowie peptydowej, jednak o krótszych łańcuchach w porównaniu z endorfinami. Substancje te występują w różnych częściach o.u.n., a szczególnie duże ich stężenie stwierdzono w tkance mózgowej, zwłaszcza w obszarach mózgu odpowiedzialnych za percepcję bólu. Łącząc się z odpowiednimi receptorami hamują one wrażenie bólu.
Podobnie działają nienarkotyczne leki przeciwbólowe, również posiadające zdolność wiązania się z receptorami bólu. Receptory te noszą nazwę receptorów opioidowych (lub opiatowych) i zostały oznaczone greckimi literami µ (mi), κ (kappa), δ (delta), ϭ (sigma) i ε (epsilon). Substancje mające zdolność wiązania się z tymi receptorami i pobudzania ich są nazywane opioidami, bez względu na ich pochodzenie – są to albo endogenne peptydy omówione powyżej, albo związki syntetyczne lub naturalne składniki opium, posiadające zdolność wiązania się z receptorami bólu. Pobudzenie receptora µ powoduje analgezję oraz depresję oddychania, uspokojenie, euforię i szereg efektów związanych z wpływem na wydzielanie hormonów i neuroprzekaźników. W taki właśnie sposób działa egzogenny związek opioidowy morfina, główny składnik opium.
Morfina jest alkaloidem występującym w opium – stężonym soku pozyskiwanym z niedojrzałych makówek Maku lekarskiego (Papaver somniferum). W niektórych hodowlach maku jej zawartość w opium przekracza 20%. Opium jest mieszaniną wielu związków, wśród których wyróżnić można dwie grupy alkaloidów, występujących w największych ilościach: są to alkaloidy pochodne fenantrenu (np. morfina, kodeina) oraz izochinoliny (np. papaweryna). Te dwie grupy połączeń są odpowiedzialne za działanie opium: silne przeciwbólowe, narkotyczne i nasenne. Ponadto opium działa przeciwkaszlowo i spazmolitycznie, a w leczeniu kolek różnego pochodzenia, działa znacznie skuteczniej niż morfina lub papaweryna podane w czystej postaci. Ze względu na obecność azotu w cząsteczce leku, morfina łatwo tworzy sole, co ma duże znaczenie w jej izolowaniu z opium, oraz w stosowaniu w lecznictwie w formie rozpuszczalnej w wodzie. Najczęściej w lecznictwie stosuje się siarczan lub chlorowodorek morfiny. Jest silnym lekiem przeciwbólowym, pobudzającym receptory µ, działa kurcząco na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych, zwalnia perystaltykę jelit i działa przeciwkaszlowo.
Wskazania:
Jest stosowana w bólach o różnym nasileniu i różnorodnej etiologii – w dusznicy bolesnej, zawale mięśnia sercowego, w bólach nowotworowych, po ciężkich urazach, zmiażdżeniach, oparzeniach oraz w premedykacji. Może być podawana iniekcyjnie (najczęściej dożylnie) lub doustnie (MST Continus – tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu). Ta ostatnia postać jest szczególnie polecana przy konieczności stosowania morfiny przez okres dłuższy niż kilka dni.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na lek, niewydolność oddechowa, zaburzenia rytmu serca, alkoholizm, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz w drogach żółciowych, kolka wątrobowa, astma oskrzelowa i śpiączka. Morfiny nie podaje się niemowlętom poniżej 3 m.ż.
Działania niepożądane:
Wpływa depresyjnie na oddychanie, powoduje zaparcia, może wystąpić nadmierna senność, nudności, wymioty, brak łaknienia, zawroty głowy, nadciśnienie w drogach żółciowych, zaburzenia rytmu serca, bradykardia, niedociśnienie tętnicze i zaburzenia termoregulacji. U ludzi zażywających morfinę przez dłuższy czas wytwarza się nałóg – narkomania morfinowa (morfinizm). Głód morfinowy u niektórych pacjentów może pojawić się już po 7-10 dniach.
Interakcje:
Morfina nasila działanie innych środków depresyjnych skierowanych na układ nerwowy: opioidów, barbituranów, benzodiazepin, neuroleptyków, anestetyków wziewnych oraz alkoholu etylowego. Natomiast trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nasilają działanie przeciwbólowe morfiny.
Dawkowanie:
Należy ustalać indywidualnie w taki sposób, aby znieść odczucie bólu bez wywoływania objawów przedawkowania. W ostrym bólu podaje się zwykle 10 mg-15 mg/kg m. c. podskórnie lub domięśniowo oraz 2 mg-8 mg dożylnie. Dawka doustna wynosi zwykle 5 mg-20 mg co 4 godz. Doodbytniczo stosuje się 3% wodny roztwór soli morfiny. Podskórnie podaje się 20 µ g-40 µg/kg m. c./godz. W przypadku zawału mięśnia sercowego stosuje się wlew dożylny 10 mg morfiny, podawany z szybkością 2 mg/min. Przy podaniu leku podpajęczynówkowo lub zewnątrzoponowo, należy stosować preparaty nie zawierające środków konserwujących (przeciwbakteryjnych). U pacjentów w podeszłym wieku oraz u silnie osłabionych dawki powinny być odpowiednio zmniejszone.
Preparaty:
– Morphini sulfas 10 mg/ 1 ml oraz 20 mg/1 ml.;
– Morphini sulfas 0,1% spinal amp. 1 ml, 2 ml i 5 ml (1 mg/1 ml);
– Doltard tabl. 10 mg, 30 mg, 60 mg i 100 mg siarczanu morfiny;
– MST Continus 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg i 200 mg siarczanu morfiny tabl. o przedłużonym działaniu;
– Sevredol tabl. powl. 10 mg i 20 mg siarczanu morfiny;
– MSR Mundipharma czopki 10 mg, 20 mg i 30 mg siarczanu morfiny;
– Vendal retard tabl. o przedłużonym działaniu 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg i 200 mg siarczanu morfiny.