DEXAMETHASONI PHOSPHAS
ampułka 4 mg/ml (2 ml)

Syntetyczny glikokortykosteroid, fluorowana pochodna prednizonu o długotrwałym i silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwalergicznym, immunosupresyjnym. Przeciwzapalnie działa 6,5 razy silniej niż prednizon i 30 razy silniej niż hydrokortyzon, nie działając na przyczynę. Zmniejsza gromadzenie się leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE wydzielanie histaminy i leukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu γ, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A2 poprzez lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia (leukotrienów i prostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Praktycznie nie wykazuje działania mineralokortykosteroidowego, dlatego może być stosowany, gdy w przewlekłym leczeniu prednizonem występuje nadciśnienie tętnicze lub obrzęki. Wpływa na gospodarkę węglowodanową, białkową (zwiększa katabolizm, stężenie glukozy, mocznika i kwasu moczowego we krwi), nasila lipolizę i wpływa na redystrybucję tłuszczu w ustroju. Stosowany długotrwale prowadzi do centralnego rozmieszczenia tkanki tłuszczowej. Zmniejsza wchłanianie wapnia z przewodu pokarmowego oraz zwiększa wydalanie z moczem jonów wapnia. Nasila resorpcję i upośledza tworzenie kości. Wykorzystywany w diagnostyce endokrynologicznej z uwagi na specyficzną zdolność hamowania czynności kory nadnerczy. Po podaniu p.o. jego dostępność biologiczna wynosi 78%. Po podaniu i.v. osiąga stężenie maks. w surowicy po 10–30 min, a po podaniu i.m. po 60 min. Wiąże się z białkami osocza w 68%. t1/2 wynosi ok. 190 min. Stosowany miejscowo prawie nie wchłania się do krwi.

Wskazania:
Wstrząs, obrzęk mózgu, niektóre przypadki ostrej niedoczynności kory nadnerczy. Przewlekła kortykoterapia pozasubstytucyjna: wrodzony przerost nadnerczy (głównie u osób po zakończeniu wzrastania), zapalenie tarczycy, ostre RZS, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa i inne kolagenozy, nerczyca lipidowa, zaostrzenia w astmie o ciężkim przebiegu, ostry obrzęk naczynioruchowy, białaczka limfatyczna i szpikowa, agranulocytoza, zespoły toksyczne w chorobach zakaźnych. Okulistyka: ostre i przewlekłe alergiczne i zapalne choroby gałki ocznej – zapalenie przedniego odcinka (spojówek, twardówki, rogówki bez uszkodzenia nabłonka, tęczówki i ciała rzęskowego), zapalenie tylnego odcinka (naczyniówki, siatkówki, nerwu wzrokowego), zapalenie współczulne błony naczyniowej oraz po zabiegach operacyjnych i urazach (nie wcześniej niż 7 dni po urazie lub operacji). W przypadku oparzeń termicznych lub chemicznych oczu – w późniejszym terminie. W postaci implantu do ciała szklistego stosowany również w obrzęku plamki spowodowanym niedrożnością gałązki żyły środkowej siatkówki lub niedrożnością żyły środkowej siatkówki. Dermatologia: pęcherzyca, rumień wysiękowy wielopostaciowy, erytrodermia, niektóre postacie łuszczycy, choroby alergiczne skóry, pokrzywka, ostry wyprysk, dermatozy kontaktowe, liszaj pokrzywkowy, odczyny po ukąszeniach owadów. Diagnostyczne: test hamowania deksametazonem (różnicowanie postaci nadczynności kory nadnerczy), diagnostyka hipogonadyzmu u mężczyzn, różnicowanie pochodzenia wirylizacji u kobiet.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zespół Cushinga, osteoporoza, opryszczka lub inne wirusowe choroby spojówek i rogówki, gruźlica, ostre stany wysiękowe, choroby wirusowe, grzybicze, psychozy. Ostrożnie w nadciśnieniu tętniczym, niewydolności nerek i u chorych na cukrzycę. Nie stosować 8 tyg. przed szczepieniami ochronnymi i 2 tyg. po nich. Nie stosować na skórę twarzy. W przypadku kropli do oczu: bakteryjne lub grzybicze choroby gałki ocznej, choroby rogówki, w przebiegu których występują ubytki nabłonka, jaskra, zaćma. W przypadku implantu do ciała szklistego: czynne lub podejrzewane zakażenie oka lub jego okolicy, zaawansowana jaskra, której nie można w wystarczającym stopniu kontrolować wyłącznie lekami.

Działania niepożądane:
Leczenie krótkotrwałe: zwiększenie ryzyka krwawień z przewodu pokarmowego, obniżenie tolerancji glukozy, większa podatność na zakażenia. Leczenie długotrwałe (>2 tyg.): twarz „księżyca w pełni”, sylwetka cushingoidalna, osłabienie siły mięśniowej, osteoporoza, nadciśnienie tętnicze, hiperglikemia, zaburzenia miesiączkowania, hirsutyzm, impotencja, rozstępy skórne, trądzik posteroidowy, wylewy krwawe, opóźnienie gojenia ran, jaskra, zaćma, depresja lub euforia, owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, aseptyczne zapalenie kości, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zahamowanie czynności hormonalnej i zanik kory nadnerczy, zakrzepica, zaburzenia immunologiczne, zapalenie naczyń. Szczegółowe informacje – patrz: zarejestrowane materiały producenta.

Interakcje:
Deksametazon osłabia działanie leków przeciwzakrzepowych i hipoglikemizujących. Nasila działanie toksyczne glikozydów naparstnicy, w skojarzeniu z lekami moczopędnymi zwiększa utratę potasu z moczem. Równoczesne stosowanie NLPZ powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. Barbiturany, glutetimid, leki przeciwpadaczkowe i przeciwhistaminowe, ryfampicyna oraz efedryna osłabiają działanie deksametazonu, a estrogeny je nasilają.

Dawkowanie:
P.o. Dawkowanie indywidualne, w zależności od przebiegu choroby i stanu chorego. Dorośli: 0,5–16 mg/d w 2–3 daw. podz. z zachowaniem naturalnego rytmu dobowego wydzielania glikokortykosteroidów. Dzieci do 1. rż.: 0,25–1 mg/d, 1.–12. rż.: do 2 mg/d. Po uzyskaniu zadowalającej odpowiedzi klinicznej dawkę stopniowo zmniejszać do najmniejszej dawki skutecznej. W leczeniu wstrząsu przez 2–3 dni, w leczeniu obrzęku mózgu 5–7 dni. W ostrych chorobach alergicznych po pierwszej dobie terapii pozajelitowej zastępuje się ją terapią doustną. Leczenie paliatywne nowotworów: 8–16 mg/d p.o., stopniowo zmniejszać do 4–12 mg/d. Zapobieganie wymiotom i ich leczenie w przypadku stosowania cytostatyków: dzień przed chemioterapią podać 8 mg p.o., w czasie podawania cytostatyków 8–12 mg i.v., a następnie przez 2 dni 16–24 mg w 3 daw. podz. p.o., i.v. lub głęboko i.m. w postaci soli sodowej fosforanu deksametazonu 0,5–9 mg/d. W ciężkich stanach do 20 mg/d. We wrodzonym przeroście kory nadnerczy 0,5–1,5 mg/d (łącznie z mineralokortykosteroidami). Dostawowo lub okołostawowo: w reumatologii 0,2–6 mg w odstępach 3–5 dni do 2–3 tyg. Dzieci od 2. mż. 0,1 mg/kg mc./d i.m. lub i.v., 1 ×/d lub w 2–4 daw. podz. przez 2–4 dni. Miejscowo: leczenie okulistyczne w ostrych stanach zapalnych do worka spojówkowego 1–2 krople 4–5 ×/d przez 2 dni, a następnie 3–4 ×/d przez 4–6 dni; w leczeniu przewlekłym 2 ×/d przez 3–6 tyg. Czas leczenia nie może przekraczać 6 tyg. Po operacjach lub urazach oka: w dniu operacji lub następnego dnia po operacji przeciwjaskrowej filtrującej; od 8. dnia po operacji usunięcia zaćmy, operacji zeza, odwarstwionej siatkówki, po urazie. W zależności od nasilenia objawów zapalnych 1–2 krople 2–4 ×/d przez 2–4 tyg. Do ciała szklistego: 1 implant do zmienionego chorobowo oka, nie zaleca się jednoczesnego podawania do obu oczu; podanie kolejnych dawek rozważać indywidualnie. Dermatologia: w postaci aerozolu 2–4 ×/d na zmiany chorobowe na skórze.

Preparaty:
– Demezon roztwór do wstrzykiwań 4 mg/ml 10 amp. 1 ml
– Demezon roztwór do wstrzykiwań 4 mg/ml (8 mg/2 ml) 10 amp. 2 ml
– Demezon  roztwór do wstrzykiwań 8 mg/ml   1 amp. 5 ml
– Dexafree krople do oczu, roztwór 1 ml zawiera 1 mg fosforanu deksametazonu w postaci soli sodowej 20 poj. jednodawkowych 0,4 ml
– Dexaven roztwór do wstrzykiwań  4 mg/ml  10 amp. 1 ml
– Dexaven  roztwór do wstrzykiwań 4 mg/ml (8 mg/2 ml) 10 amp. 2 ml