Adenozyna / Adenocor / Soladen

ADENSINUM
Adenozyna

ampułka 3 mg/ml (2 ml)

Naturalny endogenny nukleozyd purynowy występujący we wszystkich komórkach organizmu, wykazujący działanie przeciwarytmiczne. Otwiera kanał potasowy, powodując hiperpolaryzację błony komórkowej, uniemożliwiając w ten sposób osiągnięcie potencjału błonowego, powodujące otwarcie wolnego kanału wapniowego, jest więc pośrednim antagonistą wapnia. W efekcie zwalnia przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym (AV) oraz hamuje czynność węzła zatokowego. Czasowo blokując przewodzenie w węźle AV, przerywa nawrotny częstoskurcz węzłowy i częstoskurcz przedsionkowo-komorowy. Lek nie wpływa na migotanie i trzepotanie przedsionków. Nie przywraca rytmu zatokowego w niemiarowościach komorowych. Poprzez spowolnienie przewodzenia w węźle AV ułatwia ocenę aktywności elektrycznej przedsionków w EKG i różnicowanie częstoskurczów nadkomorowych. W większych dawkach zmniejsza opór obwodowy i może spowodować niedociśnienie. Może wywołać skurcz oskrzeli. Adenozyna podana i.v. jest natychmiast wychwytywana przez erytrocyty i komórki śródbłonka naczyń, a następnie metabolizowana (deaminacja, fosforylacja) do nukleotydów adenylowych. Wątroba i nerki nie uczestniczą w jej degradacji. t1/2 wynosi 10–20 s. Początek działania występuje natychmiast po podaniu, a efekt szczytowy pojawia się po 20–30 s.

Wskazania:
Lek pierwszego rzutu do szybkiego przerwania nawrotnej tachyarytmii, w której uczestniczy węzeł przedsionkowo-komorowy, tzn. częstoskurczu węzłowego nawrotnego i częstoskurczu nawrotnego przedsionkowo-komorowego. Diagnostyka: różnicowanie tachyarytmii nadkomorowych z zaburzeniami przewodnictwa śródkomorowego od częstoskurczu komorowego, ustalenie miejsca powstania bloku AV, wykrycie dodatkowej drogi przewodzenia. Lek stosowany również w ostrej porfirii przerywanej.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na adenozynę, blok AV II lub III stopnia (z wyjątkiem osób z wszczepionym rozrusznikiem), niewydolność węzła zatokowego (z wyjątkiem osób z wszczepionym rozrusznikiem), astma oskrzelowa. Ostrożnie u osób z: POChP, wydłużonym odstępem QT (możliwość wystąpienia torsade de pointes), trzepotaniem lub migotaniem przedsionków z dodatkową drogą przewodzenia (może dojść do nasilenia przewodzenia tą drogą), z niedociśnieniem tętniczym oraz ciężką niewydolnością serca. Stosować ostrożnie u osób otrzymujących digoksynę lub digoksynę z werapamilem albo dipirydamol.

Działania niepożądane:
Bardzo często: zaczerwienienie twarzy, bradykardia, asystolia, zahamowanie zatokowe, blok przedsionkowo-komorowy, dodatkowe skurcze przedsionkowe, uczucie nieregularnego bicia serca, zaburzenia pobudliwości komór, duszność. Często: ucisk w klatce piersiowej, nudności, bóle i zawroty głowy, lęk, uczucie pieczenia. Niezbyt często: poty, kołatanie serca, ból głowy, uczucie ucisku w głowie, uczucie ciężkości ramion, ból kończyn, szyi i pleców, zaburzenia widzenia, metaliczny smak w ustach, hiperwentylacja, częstoskurcz zatokowy. Bardzo rzadko występuje przemijające, szybko i samoistnie ustępujące zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, ciężka bradykardia niereagująca na atropinę, migotanie przedsionków, torsade de pointes, migotanie komór, skurcz oskrzeli, uczucie dyskomfortu, reakcje w miejscu wstrzyknięcia. W czasie przechodzenia do rytmu zatokowego mogą się pojawić różnego typu zaburzenia rytmu. Opisano wystąpienie nasilonej bradykardii, bloku AV I–III stopnia, asystolii. Bradykardia może wywołać zaburzenia pobudliwości komór prowadzące do torsade de pointes. U chorych na astmę lub POChP może wystąpić skurcz oskrzeli. Działania niepożądane są zazwyczaj bardzo krótkotrwałe i niezbyt nasilone, co wiąże się z wyjątkowo krótkim t1/2 leku. Objawy przedawkowania: nie odnotowano ich, gdyż lek jest natychmiast eliminowany z organizmu; antagonistami adenozyny są pochodne metyloksantyny (aminofilina lub teofilina).

Interakcje:
Pochodne metyloksantyny (np. aminofilina, teofilina, kofeina) są inhibitorami konkurencyjnymi adenozyny, która w ich obecności może być nieskuteczna (należy zwiększyć dawkę). Dipirydamol jest inhibitorem wychwytu adenozyny (hamuje transport wewnątrzkomórkowy) i może nasilić jej działanie nawet 4-krotnie; nie zaleca się równoległego stosowania, a jeżeli jest to konieczne, należy zmniejszyć dawkę adenozyny. Karbamazepina zwiększa ryzyko wystąpienia bloku po podaniu adenozyny. Nikotyna prawdopodobnie nasila działanie adenozyny. Inne leki działające na serce i układ krążenia (β-adrenolityki, antagoniści wapnia, inhibitory ACE, chinidyna, atropina) mogą być stosowane łącznie z adenozyną. Może nasilać działanie leków upośledzających przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, ostrożnie stosować u chorych leczonych glikozydami naparstnicy – opisywano przypadki wystąpienia migotania komór.

Dawkowanie:
Lek podaje się w szybkim wstrzyknięciu i.v. (bolus) trwającym 1–2 s, najlepiej do żyły centralnej lub cewnika żylnego, który następnie należy natychmiast przepłukać 20 ml 0,9% roztw. NaCl. Dorośli. Pierwsza dawka wynosi 3 mg, jeżeli w ciągu 1–2 min nie ma efektu, podać drugą dawkę 6 mg; jeżeli nadal nie ma efektu, po 1–2 min można podać trzecią dawkę – 12 mg. Nie zaleca się stosowania dalszych dawek ani dawek >12 mg. Wskazane jest ułożenie chorego z uniesionymi kończynami. U osób w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W diagnostyce i.v. wg powyższego schematu do chwili uzyskania wystarczających danych diagnostycznych. Dzieci. Ograniczone dane kliniczne wskazują na skuteczność dawek 0,0375–0,25 mg/kg mc. Ze względu na możliwość wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu wymagany jest intensywny nadzór kardiologiczny. Jeżeli po podaniu pierwszej dawki wystąpi blok AV, należy przerwać stosowanie. Fosforan adenozyny nie ma zastosowania przeciwarytmicznego, podaje się go w niewydolności naczyń żylnych i limfatycznych.

Preparaty:
– Adenocor roztwór do wstrzykiwań 3 mg/ml (6 mg/2 ml) 6 fiol. 2 ml